5,7-дипропіоніл-3-(41-метоксибензил)-6-(42-метоксифеніл)-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин, що має протипухлинну активність: опис до патенту на винахід

Abstract

5,7-Дипропіоніл-3-(41-метоксибензил)-6-(42-метоксифеніл)-5H-[1,2,4]-триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазин, що має протипухлинну активність. Винахід належить до органічної фармацевтичної хімії та медицини. Визначення протипухлинної активності 5,7-дипропіоніл-3-(41-метоксибензил)-6-(42-метоксифеніл)-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазину, що має протипухлинну активність, проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності, виконаних в Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Сполука є ефективною відносно клітин меланоми, лейкемії, дрібноклітинного раку легенів, раку товстого кишечника, пухлин кори головного мозку, яєчників, простати, молочної залози та нирок і виявили більш високу протипухлинну активність, ніж препарат порівняння - 5-флуороурацил. Так, для ліній раку лейкемії показник Log10 GI50 знаходиться в межах від -5,68 (лінія MOLT-4) до -5,35 (лінія CCRF-CEM), для решти ліній раку в межах від -5,52 до -4,38. Повне пригнічення росту клітин було відмічено для ліній раку лейкемії RPMI-8226, для якої показник Log10 TGI складає -4,45. Крім цього повне пригнічення росту відмічено для клітин дрібноклітинного раку легень NCI-H226 (-4,11), клітин раку товстого кишечника COLO 205 (-4,97), клітин меланоми LOX IMVI (-4,53) і MDA-MB-435 (-4,11) та клітин раку яєчників OVCAR-3 (-4,29).