5,7-діацил-3-етил(циклогексил)-6-(4-хлоро-3-R-феніл)-5Н-[1,2,4]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазини, що мають протипухлинну активність: опис до патенту на винахід

Abstract

5,7-Діацил-3-етил(циклогексил)-6-(4-хлоро-3-R-феніл)-5H-[1,2,4,]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазини, що мають протипухлинну активність. Патент на винахід належить до органічної, фармацевтичної хімії та медицини. Заявлені сполуки можуть бути використані при лікуванні лейкемії, меланоми, пухлин головного мозку, раку яєчників, дрібноклітинного раку легень, раку товстого кишечнику, раку простати та раку нирок. Визначення протипухлинної активності 5,7-діацил-3-етил(циклогексил)-6-(4-хлоро-3-R-феніл)-5H-[1,2,4,]триазоло[3,4-b][1,3,4]тіадіазинів 3 а-с проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин при дії речовини в концентрації 10-5 моль/л за стандартною процедурою оцінки мітотичної активності, виконаних в Національному інституті раку США (National Cancer Institute of Health, USA) в рамках Development Therapeutic Program. Сполуки 3 а-с є ефективними відносно клітин меланоми, лейкемії, дрібноклітинного раку легенів, раку товстого кишечнику, пухлин кори головного мозку, яєчників, простати, молочної залози та нирок і виявили більш високу протипухлинну активність, ніж препарат порівняння 5-флуороурацил.